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文冠果研究开发进展(四)

来源:郑州天顺食品添加剂有限公司 发布时间:2021-09-12 10:18:23 关注: 0 次
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2药用价值

文冠果有各个方面的药学活力,如神经系统维护、抗菌、抗氧化性、抗恶性肿瘤、抗感染止痛、抗HIV、抗凝血等。近些年,对文冠果三萜类成份预防阿尔兹海默症(AD)及治疗癌症的体制科学研究比较深层次。

2.1神经系统维护

AD的发病原因繁杂,早已提起的理论包含Aβ堆积、Tau蛋白质出现异常磷酸化、胆碱能、氧化应激、炎症现象等。LI Y等选用行为心理学方式科学研究了Aβ25-35诱发的AD细胞模型的学习培训记忆力作用,并且用列夫托尔斯泰上色观查了CA1圆锥体神经细胞和Western blotts中树突棘的产生。结果显示,内服文冠果提取液(5、10 mg·kg-1)可明显减少个人行为检测中的认识损害,改进福美来CA1区圆锥体神经细胞的树突棘相对密度缺少,上涨神经递质中的关键支撑架蛋白质PSD95。其体制可能是根据激话BDNF/TrkB转录因子和抑止RhoA/ROCK2转录因子来完成的,证实文冠果提取液能够修复或复建神经元网络,改进认知功能障碍。LI W等从文冠果分离出来评定了八个玉蕊醇型三萜,最先检测了对H2O2诱发的人SH-SY5Y体细胞的氧化应激损害维护功效。根据Y谜宫、Morris水迷宫、新物体识别和处于被动逃避试验,点评挑选出3-O-(3′-O-angeloyl)-β-D-glucopyranosyl,28-O—β-D-glucopyranosyl-16-deoxybarringtogenol C(75)对ICV-Aβ1-42诱发的学习培训记忆力损害小白鼠有显著的保障功效。参考文献对文冠果壳苷(76)用以医治阿尔兹海默症开展了体制的科学研究。ZHOU H X等研究发现文冠果壳苷能够调整AD大白鼠肠道微生物有益菌的构造,肠胃微生物菌种有益菌的变动与内源新陈代谢物质息息相关,最后减轻AD的病症。肠菌可能是文冠果壳苷根据微生物菌种-肠胃-脑方式充分发挥的潜在性体制。齐越等研究发觉文冠果壳苷(0.08~0.32mg·kg-1)明显提升 侧脑室注入Aβ1-42致痴呆症实体模型小白鼠Y谜宫试验中小白鼠自发性更替反映率;明显减少水迷宫实验中小白鼠抵达安全性台的躲避替伏期及游水路途,并明显提高小白鼠在原安全性台所属象限游水的时间和游水路途百分数;文冠果壳苷可明显抑止实体模型小白鼠福美来促炎症因子IL-6成分的提升及发炎抑止因素IL-4成分的降低;抑止大脑皮质及福美来CD11b蛋白质的表述;Western blot数据显示,文冠果壳苷可明显减少诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、环氧树脂合酶-2(COX-2)蛋白质的表述;抑止NF-κB及MAPK蛋白质的激话;RT-PCR数据显示,文冠果壳苷可明显抑止iNOS、COX-2及TLR2mRNA表述。故觉得文冠果可身为医治神经系统退行性疾病的药品。SUN Z、LING J及RONG W W等运用液相色谱仪质谱分析联用技术性,各自根据测量大白鼠脑内递质、大白鼠血液中潜在性抗阿尔兹海默病活性物质—WGA,及其药动学和代谢组学科学研究,发觉果核中的三萜人参皂甙和花青素很有可能参加了包含神经炎症、能量消耗和抗氧化能力等众多方式的调整。除此之外,付琪等研究发现文冠果柄苷(33)具备改进脑栓塞再注浆而致的学习培训记忆障碍功效,其体制很有可能与缓解氧自由基损害、保持人体细胞内正离子稳定、改进脑能量消耗、降低NO的过多转化成、抑止NOS的激话及反转福美来CA1区的机构病理生理学更改等有关。

2.2抗菌及抗氧化性

酚类化合物成份被广泛认为是抗菌、抗氧化性活力成份,赵国雨等根据消除DPPH氧自由基、羟基自由基及其总复原力实验测量文冠果果核提取液抗氧化性活力,牛津杯测定方法抗菌活力,结果显示文冠果果核乙酸丁酯提纯物具备不错的清除自由基活力及抗菌活力,浓度值0.75mg·mL-1时对DPPH氧自由基清除率达97.245%;对肺部感染克雷伯菌,橙黄色链球菌及其蕨类枯草芽孢菌最少抗菌浓度值为2.5mg·mL-1。王志玲等应用酒精/水(75%)、乙酸丁酯、乙醚对文冠果果核开展有机溶剂获取,并利用逐渐回归分析法科学研究提取液中有可能的抗菌成份,結果表明文冠果果核酒精提取液具备极强的抗菌活力,在其中含有的单宁酸和人参皂甙为大部分绿色植物病菌的影响因子查询。YANG C Y等从文冠果壳中剥离获得37种多酚类,一部分化学物质在ABTS试验中显出比抗坏血酸更强的抗氧化性的活力,是一种具备综合利用使用价值的纯天然抗氧剂。

2.3抗癌

科学研究表明文冠果中三萜以及人参皂甙具备抗癌活力。WANG D对分离出来获得的7个三萜成份开展细胞毒性实验,挑选出一个玉蕊醇C型化学物质对3类人恶性肿瘤细胞株(HCT-116、HepG-2和U87-MG)表明中等水平抑止活力,其IC50各自为33、48和21μmol·L-1。丁晓彦等选用MTT法对文冠果果核中Fr.2、Fr.2-1、Fr.2-1-1 3种提取液开展人乳癌体细胞MCF-7抑止活力的挑选,分离出来获得的Fr.2-1-1纯净度为97.6%,抑制效果最強,Fr.2-1其次,Fr.2实际效果较弱,各试品对MCF-7体细胞抑制效果均有浓度值、時间依赖感。有关其构效关系,WANG D等根据3D-QSAR测算说明,玉蕊醇化合物C-21和C-22位的川芎酰基、C-15和C-16位的甲基及其C-3位的糖链在抑止HCT-116细胞的增殖中起主导作用。李占林等从文冠果果核及其其总皂苷酸水解反应物质中剥离获得齐墩果烷型三萜类成份在身体之外大部分具备恶性肿瘤抑止活力,并将其构效关系汇总为①构造中15、16位产生α-甲基替代及其28位产生糖苷化时,身体之外恶性肿瘤抑止活力减少;②构造中24位产生甲基替代,3位或21位产生糖苷化时,能够提升其恶性肿瘤抑止活力;③21、22位酰基类型及其替代方式对其活力也是有危害,但在不一样种类母核中功效存有差别。针对抗癌体制,JIAO Q等发觉文冠果壳苷根据膜蛋白受体的细胞凋亡方式,根据下降IGF-1R/Raf/MEK/ERK联级转录因子来诱发A375.S2细胞坏死。荣语媚研究发现文冠果壳苷可浓度值依赖感地抑止HepG-2、SGC-7902、A375-S2、A431、MCF-7细胞的增殖,其IC50各自为5.10、4.07、3.64、4.56、4.20μmol·L-1,且对人正常血细胞网织红细胞沒有繁衍抑制效果,进一步研究发现文冠果壳苷很有可能主要是根据细胞凋亡的方式诱发人乳癌体细胞MCF-7身亡,且其诱发的细胞凋亡与膜蛋白损害和氧化应激相关,而这类细胞凋亡很有可能与Fas/TNFR-RIP1方式不相干。

2.4抗感染止痛功效

匡荣等科学研究表明文冠木正丁醇提取液对佐剂性风湿病大白鼠的原发和原发性关节肿胀均有抑制效果,且能改进大白鼠的身体病症;灌胃能明显抑止小白鼠单核心-巨噬细胞的吞食作用、α,κ值均显著降低、抑止羊血细胞诱发的小白鼠抗原转化成、抑止DNCB诱发的小白鼠迟头型超敏反应。陈广荣等的分析也表明文冠木抗感染功效与自身免疫病拥有 息息相关的关联。YOON J J等选用身体之外塑造的人脐静脉内皮细胞,观查文冠果提取液(1~50μg·mL-1)对恶性肿瘤萎缩因素-α(TNF-α)诱发人脐静脉内皮细胞(HUVECs)毛细血管发炎的保障功效,数据显示文冠果很有可能经过抑止NF-κB/ROS通道和激话Nrf-2/HO-1通道来避免与毛细血管发炎有关的微血管病发症。LI N等对文冠果叶中潜在性的神经炎症抑止活力酚类物质开展科学研究,在其中quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside、catechin、syringaresinol-4-O-β-D-glucopyranoside和4-O-β-D-glucopyranosyl-trans-p-coumaric acid是文冠果抗周围神经炎功效的主要成分,在LPS诱发的BV2体细胞中抗周围神经炎功效显著强过阳性对照米诺环素。

2.5抗HIV功效

马朝梅等研究发现文冠木工业甲醇提取液具备轻中度的身体之外抗HIV-1胰蛋白酶活力,3-oxotirucalla-7,24-dien-21-oic acid、oleanolic acid、epigallocatechin-(4β→8,2β→O-7)-epicatechin的IC50各自为20、10、70μg·mL-1。李在留等对文冠果种皮中的香豆素开展了科学研究,发觉臭矢菜素B具备极强的身体之外抗HIV-1活力并对HIV-1IIIB感柒的MT4体细胞具备一定的保障功效。

2.6抗凝血功效

文冠木中所含杨梅素的血小板聚集抑止活力比现阶段医学使用的潘生丁注射剂及阿斯匹林均强,DL-白蔹素、(-)表儿茶精、(-)表没食子儿茶精和原儿茶醛的活力也比阿斯匹林强,但比潘生丁弱。

申明:文中常用照片、文本来源于《中国中药杂志》,著作权归原作全部。

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